الباراسيتامول يتم استقلابه على نطاق واسع في الكبدويتم إفرازه في البول بشكل رئيسي على شكل اقتران غير نشط للجلوكورونيد والكبريتات. أقل من 5٪ يفرز دون تغيير. تشتمل مستقلبات الباراسيتامول على وسيط هيدروكسيل طفيف له نشاط كبد.
كيف يتم استقلاب الباراسيتامول؟
يتم استقلاب الباراسيتامول بشكل أساسي في الكبد (الشكل 1) بواسطة إنزيمات الطور الأول والثانيقد يحدث تفاعل المرحلة الأولى للباراسيتامول عن طريق الأكسدة والاختزال والتحلل المائي: ينتج عنه في المستقلبات القطبية للمواد الكيميائية الأصلية ويؤدي إما إلى تنشيط أو تعطيل الدواء.
ما هو المسار الرئيسي لاستقلاب الباراسيتامول؟
Glucuronidationهو المسار الرئيسي لاستقلاب الأسيتامينوفين ، متبوعًا بالكبريت ومساهمة طفيفة من مسار الأكسدة.
ما هو الترياق المضاد للباراسيتامول؟
أسيتيل سيستئين في الوريدهو ترياق لعلاج جرعة زائدة من الباراسيتامول وهو فعال بنسبة 100٪ في منع تلف الكبد عند إعطائه خلال 8 ساعات من الجرعة الزائدة.
كيف يتم تحويل الباراسيتامول إلى باراسيتامول جلوكورونيد؟
اتحاد ترانسفيرازات UDP-Glucuronyl المتقارن 52٪ -57٪ باراسيتامول يصبح باراسيتامول جلوكورونيدوينتقل سلفات الكبدي المتقارن 30٪ - 44٪ باراسيتامول يصبح كبريتات الباراسيتامول ، مركب غير سام ، ومن ثم تفرز عن طريق البول
