Cimetidine (الاسم التجاري Tagamet) هو مضاد لمستقبلات الهيستامين H2 الذي يثبط إنتاج حمض المعدة. … أظهرت نتائجنا أن السيميتيدين يمكن أن يثبط ALP عن طريق التثبيط غير التنافسيفي حالة عدم وجود المثبط ، تم العثور على V (أقصى) و K (م) من الإنزيم ليكون 13.7 مليمول / ملغ بروت.
هل السيميتيدين مثبط تنافسي؟
Cimetidine (Tagamet) كان الجيل الأول من مثبطات شديدة المقاومة للماء والتنافسية لـ H2- مستقبلات - تفاعلات الهيستامين بوساطة، والذي تبعه لاحقًا رانيتيدين وفاموتيدين.
ما هو نوع المانع السيميتيدين غير قادر على المنافسة؟
تثبيط السيتوكروم P450
السيميتيدين هو مثبط قوي لبعض إنزيمات السيتوكروم P450 (CYP) ، بما في ذلك CYP1A2 ، CYP2C9 ، CYP2C19 ، CYP2D6 ، CYP2E1 ، و CYP3A4.يبدو أن الدواء يثبط بشكل أساسي CYP1A2 و CYP2D6 و CYP3A4 ، والتي يوصف منها بأنه مثبط معتدل
هل السيميتيدين من مثبطات CYP؟
السيميتيدين مثبط للسيتوكروم الكبدي P450 (CYP)في الجسم الحي وفي المختبر في كل من الجرذان والبشر. ومع ذلك ، فإن تركيزات السيميتيدين المطلوبة لتثبيط استقلاب الدواء في الميكروسومات الكبدية في المختبر أعلى 100-1000 مرة من تلك المرتبطة بدرجة مماثلة من التثبيط في الجسم الحي.
ما هي آلية عمل السيميتيدين؟
يرتبط السيميتيدين بمستقبل H2- يقع على الغشاء الجانبي للخلية الجدارية المعدية ، منع تأثيرات الهيستامين. يؤدي هذا التثبيط التنافسي إلى تقليل إفراز حمض المعدة وتقليل حجم المعدة والحموضة.
